组胺的生物学作用通过靶细胞上的组胺受体而实现，外周组织存在两种组胺受体，即组胺Ⅰ型受体（H1受体）和组胺Ⅱ型受体（H2受体）。H1受体主要分布于皮肤血管、支气管和胃肠平滑肌，被组胺激活后引起皮肤血管通透性增加导致皮炎，呼吸道平滑肌痉挛引起呼吸困难和哮喘，胃肠平滑肌痉挛出现腹痛、腹泻等；H2受体主要分布于胃壁腺细胞上，被组胺激活后能增加胃酸的分泌。