维拉帕米可抑制地高辛的转运蛋白，导致地高辛的肾和非肾脏清除率降低，血清地高辛浓度增加70%~100%。地高辛是P-糖蛋白的底物，P一糖蛋白作为地高辛的转运蛋白将地高辛转运到细胞外。地高辛的肾脏排泄也是由该蛋白介导。抑制P一糖蛋白，可导致肾脏及非肾脏的清除率降低，增加血清地高辛浓度。