(1)按靶向的部位，靶向制剂可分为：①一级靶向制剂：系指进入靶部位的毛细血管床释药；②二级靶向制剂：系指进入靶部位的特殊细胞（如肿瘤细胞）释药，而不作用于正常细胞；③三级靶向制剂：系指药物作用于细胞内的一定部位。(2)被动靶向制剂，即自然靶向制剂，这是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。（3)主动靶向制剂，用修饰的药物或药物载体作为“导弹”将药物定向地输送到靶区。