川乌的主要成分为生物碱，其中双酯型生物碱类成分性质不稳定，遇水、遇热易被水解。生川乌通过加水、加热炮制处理，使极毒的乌头碱、次乌头碱、新乌头碱等双酯型生物碱水解，得到苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱等单酯型生物碱，单酯型生物碱毒性比双酯型生物碱毒性小，但还有相当的毒性；再进一步水解，得到乌头原碱、次乌头原碱、新乌头原碱等毒性很弱的氨基醇类生物碱，从而达到炮制“解毒”的目的。炮制后由于双酯型乌头碱类成分的分解破坏而使其毒性降低，但其镇痛、抗炎作用仍然很明显，但若炮制太过，水解完全，则药效降低。