pKa与局麻药的起效及弥散性呈负相关，而局麻药分子量与局麻药的效能无关；局麻药的浓度可加强阻滞的深度，也可使起效时间加快和延长作用的时效；局麻药的脂溶性才是麻醉效能的决定因素，脂溶性与麻醉效能呈正相关，脂溶性大较容易穿透神经细胞膜并发挥对神经的阻滞作用；与蛋白结合的程度与毒性、代谢、作用持续时间有关。