美托咪定是高度选择性的α肾上腺素能受体激动剂。右旋美托咪定是其特异性立体异构体。右美托咪定镇静作用与其他作用于GABA系统的镇静药不同，是通过内源性促睡眠通路发挥其催眠作用。右美托咪定的血药浓度达到具有显著镇静作用时，可使志愿者的每分通气量减少，但是二氧化碳通气反应曲线的斜率可维持在正常范围内。通气的变化与正常睡眠非常相似。