可乐定主要通过激动中枢肾上腺素能神经元上的α受体而实现降压作用。其降压作用一方面通过激动中枢孤束核的α肾上腺素受体，抑制脊髓前侧角交感神经细胞发放冲动，而兴奋外周突触前膜α受体使去甲肾上腺素释放减少，另一方面还与咪唑啉受体有关。通过抑制血管运动中枢，使外周交感神经的活性降低，从而引起血压下降。可乐定的降压作用还取决于机体原有交感神经的紧张力，即血压正常者降压作用较弱，高血压患者的降压作用较强。