α受体分布在血管平滑肌，兴奋时激活磷酸酯酶C，引起血管平滑肌收缩。β受体分布于心脏组织，兴奋时使心率增快、心肌收缩力增强。而β受体兴奋使血管和支气管平滑肌松弛，引起肾分泌肾素，使脂肪分解和糖原水解，血糖升高。β受体同样存在于心肌细胞中，在维持正常心率和心肌收缩力中起重要作用。持续给予肾上腺素受体激动剂，β受体密度显著减少，出现肾上腺素受体下调。