局部麻醉药的效能与抑制钙和磷脂的结合相关，大多数局部麻醉药作用与实验液的钙浓度成反比，因此钙剂可降低局部麻醉药的作用。局部麻醉药作用与剂量、pH直接相关，在酸性溶液中，同量的局部麻醉药复合盐只离解出较少碱基，局部麻醉药作用下降。肾上腺素可延长局部麻醉药的时效，因不同药物而异，如利多卡因可延缓33%，甲哌卡因22%，与所用浓度及注药部位也有关，对手指、足趾或阴茎行局部阻滞，禁用肾上腺素。局部麻醉药透过神经膜的数量取决于碱基的浓度，在一定范围内，浓度越大，起效越快。临床常采用顺序联合法给药，即先注入起效快的药物再在适当时注入长效药，这样可起效快，作用时间长。