芬太尼的脂溶性高，故易于透过血脑屏障而入脑，也易于从脑重新分布到体内其他组织，如肌肉、脂肪、胃壁及肺组织。芬太尼单次注射作用时间短暂，与其再分布有关。阿芬太尼的镇痛作用比芬太尼弱，舒芬太尼比芬太尼强。芬太尼及其衍生物可以引起恶心、呕吐，但都没有组胺释放作用。