5-HT的神经元主要集中于脑干的中缝核，细胞群大部分集中在中线上；5-HT受体可分为5-HT、5-HT、5-HL和5-HT等受体亚型；5-HT对维持人类精神活动正常有重要作用，药理学的进展提示重性抑郁障碍、强迫症、焦虑和惊恐障碍以及进食障碍都与中枢某些通路5-HT功能不足有关，而精神分裂症可能有中脑边缘系统和前额叶5-HT功能过高。