药物进入血液循环后，在血浆中能与血浆蛋白结合，常以两种形式存在，游离型与结合型药物经常处于动态平衡。结合型药物不能跨膜转运，暂时失去药理活性，也不能被代谢和排泄。当血浆中游离药物的浓度随着分布、消除而降低时，结合型药物可释出游离药物，延缓了药物从血浆中消失的速度，使消除半衰期延长，因此，与血浆蛋白结合实际上是一种贮存形式，且具有饱和性与竞争性。