主动转运：药物由膜的一侧转运到另一侧，不受浓度差的影响，也可由药物浓度低的一侧转运到较高一侧。这种转运方式需要消耗能量及膜上的特异性载体蛋白如Na、K＋、ATP酶参与，这种转运能力有一定限度，即载体蛋白有饱和性，同时，同一载体转运的两种药物之间可出现相互竞争。