青霉素能与细菌细胞质膜上的青霉素结合蛋白结合，引起转肽酶、羧肽酶、内肽酶活性丢失，导致敏感菌黏肽的交叉联结受阻，细胞壁缺损，从而使细菌死亡。而四环素抗菌作用机理主要是抑制细菌蛋白质的合成。杆菌肽机理主要为特异性地抑制细菌细胞壁合成阶段的脱磷酸化作用，影响了磷脂的转运和向细胞壁支架输送粘肽，从而抑制了细胞壁的合成。万古霉素通过干扰细菌细胞壁结构中的一种关键组分来干扰细胞壁的合成，抑制细胞壁中磷脂和多肽的生成。红霉素的作用机理是药物与细菌核糖体的50S亚单位可逆性结合，阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质合成。