强心苷的正性肌力作用，主要是强心苷类药物与Na＋、K＋-ATP酶（俗称Na＋、K＋泵）结合后，诱导该酶构象发生变化，抑制其活性，导致细胞内外Na＋和K＋转运受阻，细胞内Na＋浓度升高，K＋浓度减少。细胞内Na＋浓度的增加，降低了细胞膜两侧的Na＋跨膜梯度，使得细胞外的Na＋离子与细胞内的Ca2＋交换减少，细胞内Ca2＋浓度增加。因此，在强心苷作用下，心肌细胞内可利用的Ca2＋量增加，从而使心肌收缩力加强。