咖啡因为中枢兴奋药，具有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌和松弛平滑肌等作用，咖啡因还可松弛支气管平滑肌，但强度不如氨茶碱，其兴奋心肌、松弛平滑肌的作用机理主要是抑制细胞内磷酸二酯酶的活性，减少环磷酸腺苷受磷酸二酯酶分解，提高细胞内环磷酸腺苷的水平，可以用于中枢性呼吸、循环抑制和麻醉药中毒的解救。因此，咖啡因的药理作用不包括抑制呼吸。