异烟肼抑制结核菌DNA与细胞壁的合成。口服吸收完全，能渗入组织，通过血脑屏障，胸液、干酪坏死灶与脑脊液中血药浓度很高，能杀灭细胞内外代谢繁殖旺盛和趋于静止的结核菌。成人每日300mg(4～8mg/kg)顿服，结核性脑膜炎和急性粟粒性肺结核可加倍。主要不良反应是周围神经炎，肝脏损害(ALT升高等)。在使用一般剂量时无需加用维生素B6，因其可减低药效。单用异烟肼，可增加痰菌耐药率。