硫脲类药物能与甲状腺内的过氧化物酶结合而使之失活，从而使碘不能被氧化成活性碘，酪氨酸不能被碘化成一碘酪氨酸和二碘酪氨酸，且使MIT和DIT不能缩合成T3和T4。由于这类药物只影响合成，不影响释放，需待腺泡内T3、T4耗竭后，才起作用，故显效慢。一般服药1～2周后开始减轻症状，1～3个月才能消除症状。T3、T4的减少，可反馈引起TSH增加，因此，用药后期可使甲状腺细胞和血管增生肿大。