酚妥拉明可扩张血管，降低外周血管阻力，使心脏后负荷明显降低，左心室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，心力衰竭得以减轻。由于酚妥拉明可直接舒张血管，大剂量阻断α受体，可用于去甲肾上腺素外漏，对抗其强大的收缩局部血管作用，防止组织坏死。酚妥拉明有"肾上腺素作用的翻转"作用，故可用于肾上腺髓质嗜铬细胞瘤的诊断。普萘洛尔可阻断心脏上β1受体，抑制心肌收缩力，减慢心率，降低心肌耗氧量，用于治疗心绞痛。