大多数药物在体内跨膜转运的方式为单纯扩散，有多个因素可影响药物单纯扩散的速度，其中药物的化学性质及体液的pH是主要因素。弱碱性药物在酸性体液中解离少，解离度小，非解离型药物浓度高，药物脂溶性高，易通过生物膜扩散转运；弱酸性药物在碱性体液中解离多，解离度大，非解离型药物浓度低，药物脂溶性低，难通过生物膜扩散转运。弱碱性药物在碱性体液中解离少，解离度少，非解离型药物浓度高，药物脂溶性高，易通过生物膜扩散转运；弱碱性药物在酸性体液中解离多，解离度大，非解离型药物浓度低，药物脂溶性低，难通过生物膜扩散转运。