乙烯雌酚可以很快从胃肠道吸收，在肝脏失活很慢，口服有效；反式的乙烯雌酚有效，顺式异构体无效；乙烯雌酚含有两个酚羟基，因而与FeCl有显色反应，同时两个酚羟基还是活性官能团，可利用其制备各种衍生物；乙烯雌酚临床治疗作用除与雌二醇相同外尚可作为应急事后避孕药。