醋酸氢化可的松为白色或几乎白色的结晶性粉末，遇光变质，进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢。首先通过5β或5α还原酶的催化使△被还原，进一步在3α或3β酮基还原酶的作用下，将3-酮还原成醇，其中大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体，代谢产物主要从尿及胆汁中排出。