阿司匹林中含有游离羧基，对胃黏膜有强刺激性，且发现它可抑制血小板聚集，加重出血倾向。过量使用阿司匹林，会出现头痛、呕吐、耳鸣等现象，总称为水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏休克。在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘等时，服用阿司匹林来退热，可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征（瑞夷综合征）。目前未见有阿司匹林可引起便秘的报道。