有机药物多数都带弱酸或弱碱性，在体液中只能部分解离，以离子的形式或非离子的形式同时存在于体液。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离而起效。由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，故只有当药物具有合适的解离度，才有最大活性。