(来学网)案例摘要:处方:鱼肝油500ml,阿拉伯胶细粉125g,西黄芪胶细粉0.1g,挥发杏仁油1ml,尼泊金乙酯0.5g,蒸馏水加至1000ml。
  1. 以下关于鱼肝油乳剂的制备,哪些是错误的
    A.
    (来学网)乳化剂为阿拉伯胶
    B.
    (来学网)西黄芪胶为辅助乳化剂
    C.
    (来学网)本品为油/水型乳浊剂
    D.
    (来学网)必须先制成初乳,油、水、胶的比例为4:1:2
    E.
    (来学网)水/油乳化剂的HLB值应在8~16
  2. 以下关于乳剂稳定性的叙述,哪些是正确的
    A.
    (来学网)乳剂中油或乳发生分层,乳化膜被破坏的现象称为破裂
    B.
    (来学网)O/W型乳剂中入CaCl后转相为W/O型,是由于油酸钙生成
    C.
    (来学网)分散相液滴上浮或下沉,经振摇仍能恢复成均匀状态的现象称为分层
    D.
    (来学网)分散相液滴发生可逆的聚集现象称为絮凝,形成疏松聚集体,其液滴和乳化膜仍然完整
    E.
    (来学网)乳剂的合并是分散相液滴可逆的凝聚现象
  3. 关于表面活性剂性质的叙述,正确的是
    A.
    (来学网)在CMC以上,随着表面活性剂用量的增加,增溶量也相应增加
    B.
    (来学网)为更大程度地发挥表面活性剂的作用,表面活性剂的应用温度应低于Krafft点
    C.
    (来学网)所有表面活性剂均可观察到昙点
    D.
    (来学网)表面活性剂的HLB值越大,亲水性越强
    E.
    (来学网)表面活性剂的HLB值具有可加和性
  4. 有关表面活性剂增溶的叙述中,错误的是
    A.
    (来学网)表面活性剂形成胶团而增大药物溶解度的过程称增溶
    B.
    (来学网)增溶与表面活性剂的种类有关,与浓度无关
    C.
    (来学网)增溶制剂可增加药物的稳定性
    D.
    (来学网)抑菌剂或其他抗菌药物可被表面活性剂增溶,但活性降低
    E.
    (来学网)增溶作用在胶团形成前就产生
  5. 下列关于乳剂的描述正确的是
    A.
    (来学网)乳剂具有靶向性
    B.
    (来学网)静脉注射亚微乳粒径为0.01~0.10μm
    C.
    (来学网)卵黄、阿拉伯胶、西黄芪胶等天然的乳化剂大部分为亲水性
    D.
    (来学网)在初乳中油、水、胶的比例是:植物油:水:胶=4:2:1
    E.
    (来学网)乳剂的药物吸收快、起效快、生物利用度高
正确答案:
(1)DE
(2)ABCD
(3)AD
(4)E
(5)ACDE
答案解析:
(1)2.鱼肝油乳剂为O/W型乳剂。其中,阿拉伯胶为乳化剂,西黄芪胶是辅助乳化剂,尼泊金乙酯为防腐剂,挥发杏仁油为矫嗅剂。鱼肝油乳剂制备时,应先在干燥乳钵中制备初乳,初乳的油水胶的比例为4:2:1,首次加入蒸馏水6.5ml,迅速沿一个方向强力研磨,直至产生“噼啪”的乳滴劈裂声,即成初乳(初乳稠厚、色浅)。乳剂类型与表面活性剂HLB值关系:O/W型:HLB8~16;W/O型:HLB3~6。(2)1.(1)影响乳剂稳定性的主要因素:①乳化剂的性质;②乳化剂的用量,一般应控制在0.5%~10%;③分散相的浓度,一般宜在50%左右;④分散介质的黏度;⑤乳化及贮藏时的温度,一般认为适宜的乳化温度为50~70℃;⑥制备方法及乳化器械;⑦微生物的污染等。(2)乳剂的不稳定现象:①分层:指乳剂在放置过程中,乳滴逐渐聚集在上层或下层的现象。②絮凝:指乳滴聚集成团,但仍保持各乳滴的完整分散体而不呈现合并现象。③转相:系指O/W型乳剂转成W/O型乳剂或出现相反的变化,又称转型。④破裂:指分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象。⑤酸败:指乳剂受外界因素(光、热、空气等)及微生物作用,使体系中油或乳化剂发生变质的现象。(3)3.临界胶束浓度CMC:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。表面活性剂在水中达到CMC后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。离子型表面活性剂特征值Krafft点:离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称Krafft点。非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型):当温度上升到一定程度,聚氧乙烯链发生脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂析出,溶液混浊,这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有此现象,泊洛沙姆观察不到。使用混合乳化剂HLB值计算,非离子型表面活性剂:HLB=(HLB.W+HLB.W)/(W+W)。(4)5.表面活性剂在水中达到CMC后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。抑菌剂的增溶:抑菌剂或其他抗菌药物可被表面活性剂增溶,但活性降低。影响增溶的因素之一就是增溶剂的性质、用量及使用方法,增溶剂的种类不同,其增溶量亦不同,即使是同系物的增溶剂,也因相对分子质量的不同而产生不同的增溶效果。(5)4.乳剂的特点:分散度大、药物吸收快、起效快,有利于提高生物利用度;油性药物的乳剂剂量准确;掩盖不良臭味;改善皮肤的渗透性;静脉给药分布快、药效高、具有靶向性。按粒径大小分为:微乳,粒径0.01~0.10μm;亚微乳,粒径0.1~0.5μm;静脉注射亚微乳(0.25~0.4μm);普通乳剂,粒径0.01~10μm。天然乳化剂中大部分为亲水性强的高分子材料,能形成O/W型乳剂。种类有:卵黄、阿拉伯胶、西黄芪胶、明胶。乳剂制备的干胶法的特点是先制初乳,在初乳中油、水、胶的比例是:植物油:水:胶=4:2:1;挥发油:水:胶=2:2:1;液体石蜡:水:胶=3:2:1。