常用的免疫抑制剂主要有5类：①糖皮质激素类，如可的松和强的松；②神经钙蛋白抑制剂（钙调磷酸酶抑制剂），如环孢菌素、他克莫司等；③抗代谢或抗增殖类，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤、环磷酰胺和霉酚酸酯等；④多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；⑤抗生素类，如拉帕霉素等。他克莫司又称他克罗姆，是从一种放射菌的代谢产物中提取的新型大环内酯类物质，其作用机制与环孢素类似，通过与细胞浆内的蛋白(FKBP)结合形减复合物，竞争性地与钙调磷酸酶(CN)结合并抑制其活性，阻止钙离子依赖性T细胞的信号传导，从而抑制免疫应答过程中多种细胞因子的表达，并能直接抑制白介素-2基因的转录，还可以直接抑制B细胞的激活和B细胞抗体的产生。