(来学网)苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关。在低浓度(低于10μg/ml)时,消除过程属于一级过程;高浓度时,由于肝微粒体代谢酶能力有限,则按零级动力学消除,此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高,易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10~20μg/ml。
  1. 关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法,正确的是
    A.
    (来学网)苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物,无需监测其血药浓度
    B.
    (来学网)苯妥英钠的安全浓度范围较大,使用时较为安全
    C.
    (来学网)制定苯妥英钠给药方案时,只需要根据半衰期制定给药间隔
    D.
    (来学网)随着给药剂量增加,药物消除可能会明显减慢,会引起血药浓度明显增加
    E.
    (来学网)可以根据小剂量时的药动学参数预测高剂量时的血药浓度
  2. 关于静脉注射苯妥英钠的血药浓度-时间曲线的说法,正确的是
    A.
    (来学网)高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:AUC与剂量不成正比
    B.
    (来学网)低浓度下,表现为线性药物动力学特征:剂量增加,消除半衰期延长
    C.
    (来学网)低浓度下,表现为非线性药物动力学特征:不同剂量的血液浓度-时间曲线相互平行
    D.
    (来学网)高浓度下,表现为线性药物动力学特征:剂量增加,半衰期不变
    E.
    (来学网)高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:血药浓度与剂量成正比
  3. 关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法,正确的是
    A.
    (来学网)用米氏方程表示,消除快慢只与参数Vm有关
    B.
    (来学网)用米氏方程表示,消除快慢只与参数Km有关
    C.
    (来学网)用米氏方程表示,消除快慢与参数Km和Vm有关
    D.
    (来学网)用零级动力学方程表示,消除快慢体现在消除速率常数k0上
    E.
    (来学网)用一级动力学方程表示,消除快慢体现在消除速率常数k上
正确答案:
(1)D
(2)A
(3)A
答案解析:
(1)本题考查苯妥英钠的药效学与药动学特点。苯妥英钠在高浓度和低浓度时的代谢特点不同,剂量大的时候以零级动力学消除,也就是按照恒定消除速度消除,剂量增加而消除速度不变就会使消除速度减慢,引起血药浓度明显上升。(2)本题考查苯妥英钠的药动学特点。材料中已经明确苯妥英钠在高浓度下为零级动力学,按照非线性药动学特征消除。非线性药动学的特征包含:①药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的;②当剂量增加时,消除半衰期延长;③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;④其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。(3)本题考查苯妥英钠的药动学特点。苯妥英钠在大浓度范围属于非线性动力学的药物特征,药物浓度下降的速度与药物浓度无关。即以一个恒定的速度Vm消除,它接近于Vm,基本上是一条水平线。