甲状腺细胞对碘化物具有特殊的亲和力，口服一定量的131碘后，能被甲状腺大量吸收，具有损害作用的放射131碘能种入甲状腺组织中，131碘在衰变为131氙时，能放射出β射线(占99%)和γ射线(占1%)。前者的有效射程仅有0.5～2毫米，能选择性地破坏甲状腺腺泡上皮而不影响邻近组织，甲状腺组织能受到长时间的集中照射，其腺体被破坏后逐渐坏死，代之以无功能的结缔组织，从而降低甲状腺的分泌功能，使甲亢得以治愈，达到类似甲状腺次全切除手术的目的。妊娠及哺乳期甲亢患者禁用。