氨茶碱可解除支气管平滑肌痉挛。其解痉作用过去认为是由于抑制磷酸二酯酶的活性，减少环腺苷酸的分解，增加细胞内环腺苷酸的浓度所致，但其治疗剂量难以达到抑制磷酸二酯酶所需的茶碱浓度。用于①支气管哮喘和喘息性支气管炎，与β-受体激动剂合用可提高疗效。在喘息持续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗；②治疗急性心功能不全和心源性哮喘；③胆绞痛。