利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值，在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加。本品主要经胆和肠道排泄，可进入肝肠循环，但其去乙酰活性代谢物则无肝肠循环。可诱导肝微粒体酶。利福平的代谢物为橘红色，因此在服用以后，大便、尿甚至出的汗，颜色都会变红。