TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢叶酸合成酶，两者合用可起到双重阻断作用。TMP常与SMZ或SD合用，与前者以1:5比例，后者以1:10比例，治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒也有效。TMP毒性较小。SMZ、TMP联合应用的药理学基础；抗菌活性增加（10倍至几十倍）甚至呈现杀菌作用，半衰期相似，血药浓度时程几乎一致[SMZ(11小时)，TMP(10小时)]，延缓耐药性，不良反应少。