哌替啶的效力约为吗啡的1／10～1／8，耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间，中毒时可出现呼吸减慢、浅表而不规则，发绀，嗜睡，进而昏迷，皮肤潮湿冰冷，肌无力，脉缓及血压下降，偶尔可先出现阿托品样中毒症状，瞳孔扩大、心动过速、兴奋、谵妄，甚至惊厥，然后转入抑制。海洛因镇痛作用是吗啡的4～8倍，其毒性与成瘾性是吗啡的5～10倍，致死量为每次750～1200mg，而吗啡的致死量为每次250～300mg。