通常对乙酰氨基酚是安全的解热镇痛药，服用吸收后可分布在全身体液中。24小时以内90%以上由尿排泄，在肝脏约98%被葡萄糖醛酸、硫酸或半胱氨酸结合解毒。少量对乙酰氨基酚在细胞色素P450作用下形成.N-乙酰对位苯醌亚胺，经谷胱甘肽解毒为硫醇尿酸。如过量可与肝细胞的蛋白和核酸结合。因此，对乙酰氨基酚引起肝损伤有剂量依存性，通常1g以下不会发生肝损伤，5g以下肝损伤很小，10～15g可引起肝功能衰竭，20～25g致死。乙醇能消耗谷胱甘肽，故饮酒时，少量对乙酰氨基酚也会引起肝损伤。对乙酰氨基酚肝损伤非过敏特异质反应，因此嗜酸细胞不增多。肝损伤以肝细胞损伤为主，非胆汁淤积型。药物治疗目的是向肝细胞补充谷胱甘肽，因此作为前体的N-乙酰半胱氨酸治疗有效。