抗过敏药可透过血-脑脊液屏障，对中枢神经系统组胺受体产生抑制作用，引起镇静、困倦、嗜睡反应，多数人都能在数日内耐受。但对驾车、高空作业、精密机械操作者，在工作前不得服用或服用后应休息6小时以上；多数抗过敏药具有一定的抗胆碱作用，可引起眼压增高、尿潴留等，故青光眼、前列腺增生患者慎用；抗过敏药（尤其阿司咪唑、赛庚啶、酮替芬）长期大量应用后加速胃排空、增加食欲，导致体重增加；抗过敏药可抑制皮肤对组胺的反应，对拟进行变应原皮试者，应在停止使用48～72小时后进行。抗过敏药（如阿司咪唑、特非那定、依巴斯汀）可抑制心脏钾离子慢通道，有引起尖端扭转型室速或Q-T间期延长的危险，肝脏功能缺陷者和心律失常者慎用。