双膦酸盐在骨质疏松症防治领域中应用广泛，适用于骨转换增加的疾病，主要有原发性骨质疏松、糖皮质激素诱导的骨质疏松、畸形性骨炎、肿瘤骨转移和高钙血症等。对原发性骨质疏松、糖皮质激素诱导的骨质疏松，均可有效降低椎骨和非椎骨骨折的危险。
双膦酸盐为高极性化合物，其中的膦酸盐-碳-膦酸盐(P-C-P)基团为生物活性骨架，结构与焦膦酸盐类似，对骨骼具有很强的亲和力，选择性吸附在骨基质表面，被破骨细胞摄入后影响多种酶的活性，产生抑制骨吸收的作用，可在骨中维持数天至数年之久。双膦酸盐主要通过以下途径抑制破骨细胞介导的骨吸收：抑制破骨细胞前体细胞的分化和募集，从而抑制破骨细胞的形成；促进破骨细胞凋亡；直接抑制破骨细胞活性；干扰破骨细胞从基质接受骨吸收信号；通过成骨细胞介导，抑制破骨细胞活性。
双膦酸盐通过抑制骨吸收而达到治疗骨质疏松的目的，抑制骨吸收也会影响骨的转换和重建。由于过度的骨转换抑制会削弱自然微骨裂的修复，从而降低了骨的强度和质量。随着双膦酸盐类药物应用的日益广泛，逐渐有一些罕见的严重副作用报道，如用药后骨折修复延迟、非典型骨折发生率增加等。虽然这些罕见副作用均未最后确定与双膦酸盐应用有必然的关系，但其安全性已重新引起了人们的关注。临床医生在处方双膦酸盐时应详细分析患者的具体情况，并密切监测可能出现的罕见副作用。