药物与血浆蛋白结合是可逆的，当药物血药浓度下降时，与血浆蛋白结合的药物会释放入血；两种药物会竞争同一蛋白，导致某一药物血药浓度增加，可能产生毒性；大多数药物呈可逆性结合，与血浆蛋白结合的药物会暂时失去药理活性且体积增大，不易通过血管壁，暂时“储存”于血液中；血浆中蛋白有一定的量，会达到饱和。