半合成青霉素是在中间体6-氨基青霉烷酸(6-APA)侧链上加入不同基团。包括：耐酸青霉素类青霉素V和非奈西林；耐酶青霉素类有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林与氟氯西林；广谱青霉素类包括氨苄西林、阿莫西林及匹氨西林；抗绿脓杆菌广谱青霉素类包括羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等；主要作用于革兰阴性菌的青霉素类包括美西林、替莫西林。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素，头孢哌酮为半合成头孢菌素。