酯类、内酯类、酰胺类、内酰胺类药物最易发生水解反应。这种水解主要是指分子型水解，水解后使分子结构发生变化，反应速度一般比较缓慢，但在,H或OH催化下反应速度加快，并趋于完全。酰胺类药物一般比酯类药物水解难，但在一定条件下，也可水解生成相应的酸和氨基化合物，这类药物有青霉素类、氯霉素、头孢菌素类、巴比妥类、科多卡因、对乙酰氨基酚等。酰脲和内酰脲、酰肼类药物、肟类药物也能被水解。