长效口服避孕药由炔雌醚和人工合成的孕激素配伍组成的复方制剂，长效雌激素直接作用于下丘脑-垂体-卵巢轴发生抗排卵作用，孕激素则对抗雌激素对内膜的增生作用，使内膜转化，引起撤退性出血。长效避孕药口服一次可避孕1个月，但由于剂量大，副反应较短效口服避孕药大。