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(来学网)
下列有关喹诺酮类抗菌药物的构效关系的描述,不正确的是
A.
(来学网)
N1位若为脂肪烃基取代时,以环丙基取代的抗菌活性最好
B.
(来学网)
2位上引入取代基后,其活性增加
C.
(来学网)
3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA促旋酶结合产生药效不可缺少的部分
D.
(来学网)
在6位取代基中,以氟取代最佳
E.
(来学网)
在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类药物的抗菌谱扩大
正确答案:
B
答案解析:
喹诺酮类药物2位上引入取代基后,其活性降低或消失,B不正确。N1位若为脂肪烃基取代时,以环丙基取代的抗菌活性最好,A正确;3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA促旋酶结合产生药效不可缺少的部分,C正确;在6位取代基中,以氟取代最佳,D正确;在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类药物的抗菌谱扩大,E正确。
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