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强心苷药理作用的确切机制尚未完全明了。有研究认为，强心苷与细胞膜上的Na+-K+-ATP酶结合后，能部分抑制酶的活性，使细胞内Na+增多，通过Na+、Ca2+交换使Ca2+外流减少或内流增多，导致细胞内Ca2+浓度增加，从而使心肌收缩力增强。